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泊洛沙姆188(F68) |
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【泊洛沙姆】
化学名称:α-氢-ω-羟基聚(氧乙稀)a-聚(氧丙烯)b-聚(氧乙稀)a嵌段共聚物
化学式:H(C2H4O)a(C3H6O)b(C2H4O)aOH
本品为α-氢-ω-羟基聚(氧乙稀)a-聚(氧丙烯)b-聚(氧乙稀)a嵌段共聚物。由环氧丙烷和丙二醇反应,形成聚氧丙烯二醇,然后加入环氧乙烷形成嵌段共聚物。在共聚物中氧乙烯单元(a)为75~85,氧丙烯单元(b)为25~30,氧乙烯(EO)含量79.9%~83.7%,平均分子量为7680~9510。
性状:本品为白色至微半透明粉末;未有异臭。本品在水、中易溶,在无水或乙酸乙酯中溶解,在或石油醚中几乎不溶。
泊洛沙姆(Poloxamer)是聚氧乙烯/聚氧丙烯共聚物的非名。该类共聚物早是由美国Wyandotte公司生产。德国BASF公司生产的产品商品名为普流罗尼(Pluronic)。中国药典(2000年版)二部已收载,美国药典于1985年收载。根据聚合物中环氧乙烷和环氧丙烷的配比,泊洛沙姆具有一系列不同分子量和含聚氧丙烯、聚氧乙烯含量的品种。泊洛沙姆188,即普流罗尼F68因其具有较佳的乳化能力和安全性,受到广泛关注。
作乳化剂和稳定剂:Poloxamer188(PluronicF68)作为一种水包油乳化剂是目前用于静脉乳剂少数合成乳化剂之一。用量0.1%~5%。用本品制备的乳剂,乳粒少,一般在1μm以下,吸收率高。物理性质稳定,能够耐受热压和低温冰冻。应用举例:用脂肪乳输液,Lipomul的:棉子油150g,大豆磷脂12g,PluronicF683g,葡萄糖40g,用水加至100ml。
作增溶剂:本品可因表面活性剂形成胶团增加多种的表面溶解度,如水杨酸、、痛、灭滴灵等。以水杨酸为例,水杨酸可在两个Pluronic类PluronicL65及PluronicF68中增溶,每摩尔PluronicL65能增溶水杨酸1.3mol,每摩尔PluronicF68能增溶水杨酸0.93mol,说杨酸在不同浓度的Pluronic中稳定的溶解度。水杨酸在Pluronic中每分钟的溶解度(mg/ml×10000)。水杨酸在F68中的溶解度随活性剂浓度而逐渐增加,但L65中随浓度增加,溶解度迅速增加至,但以后又逐步减小。
作为缓释材料:分子量大的固体产品,用作粘合剂、包衣材料等以制备片剂、剂、凝胶剂等,达到缓释、控释的目的,现已获得了较满意的效果。用量5%~15%。
泊洛沙姆具有温度敏感性,在零下4度时为液体,常温下则为半固体,因此泊洛沙姆水凝胶在制备时需要在低温环境下进行,经过筛选一般其作为基质用量在15%左右可以制成黏度适宜的凝胶剂,在不同溶剂下会略有差异。其制备的水凝胶剂不受pH、离子等因素的影响,具有很多优于卡波姆的性质,配制的凝胶剂涂抹舒适,手感很好,不妨试试。
白色或微半透明固体;微有异臭。
本品在或水中易溶,在无水或醋酸乙酯中溶解。
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